藥物溶離系列講座

此系列講座共分三部簡報，由劉傑昂主編 ，劉傑昂 John Liu 號 小劉 雖帥不比孔劉 、但熱誠一流、經驗入流、從善如流，畢業於台灣大學 生化科學研究所的碩士，具備多年溶離維護及應用經驗。

如果有想再知道更多，或更進一步的討論，可預約課程，我們將到場親自講解授課。

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劉傑昂

首部曲 : 基礎篇

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首度效應

首渡效應或首關效應（英語：First pass effect）是指口服藥物在消化道吸收後，首先進入肝門靜脈系統；部分藥物在通過腸黏膜和肝臟時，可能被代謝失去活性，從而使進入循環的藥量減少，藥效降低。 (維基百科)

所以首渡效應太強烈時，藥物的療效將會大打折扣。臨床上會建議飯後服用藥物，其中一個原因就是為了利用食物的緩和效果減少藥物的首渡效應。(亞東醫院育哲藥師 ) 

二部曲 : 美國藥典USP 與 溶離七裝置

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藥物溶離試驗

溶離試驗裝置是設計用來模擬人體消化系統的生理環境、進而測定固體劑型(solid dosage forms) 溶離率(dissolution rate) 的設備，用以評估各種影響藥物成分釋放的物理、化學因素，讓藥品研發人員、品管單位或是藥物審查機構可以進一步掌握藥物本身的各種特性，以評估藥物劑型的安定性、有效性、安全性 等。

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三部曲 : 經皮吸收裝置

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經皮吸收試驗

​擦在皮膚上的東西無論是皮膚藥、藥妝保養品 . . .等，有效成分是否能順利穿透皮膚被人體吸收? 一切都必須透過經皮吸收試驗才能確定 ! 關於經皮吸收試驗則有法規嚴格規範，本文介紹乾熱式​垂直式擴散經皮吸收試驗裝置 Vertical Diffusion Cell 簡稱 VDC 或 Franz Cell ，本裝置設計遵照美國藥典USP第1724章規範。

進階閱讀 : Lipinski五法與藥物開發

PDF | PyMOL | COX2與Diclofenac作用結構檔 : 氫鍵顯示、 電子填充模型

進階閱讀 : 成份開發 

Lipinski 藥物開發五法則簡稱Rule of five，是 pfizer 資深藥物化學家Christopher Lipinski 在1997年提出的篩選類藥分子的五條基本法則，符合Rule of five的化合物會有較好的藥物代謝動力學性質、更高的生物利用率，因而也更有可能成為口服藥物。在藥物研發領域，Rule of five被用於對化合物庫的初篩，以期摒除不適合成為藥物的分子，縮小篩選的範圍並降低藥物研發成本。

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